三唑是3个氮原子相邻的五元芳香杂环化合物，包括1,2,3-三氮唑和1,2,4-三氮唑两种结构。其中1,2,3-三氮唑常作为功能杂环化合物，嵌入多杂环中和连接两个分子。1,2,3-三唑的结构具有π-π共轭体系和偶极矩μ，在有机合成中表现出低毒、分解产物多为N2等环境友好型气体、多种良好生物活性等性质，这是由于不同取代基的电子效应和空间位阻能改变三唑环上的电子云密度。1,2,3-三唑可用作C-H活化的高效助剂、合成中间体、配体、卡宾合成过程中的前体，不仅可显著提升含能化合物的能量水平，而且稳定性较好、符合含能材料高能、高稳定性以及绿色的发展目标。同时其结构易发生非共价相互作用例如疏水效应、静电、范德华力、氢键等，具有生物学功能参与生物体内多种酶和受体的结合，表现出抗癌、抗病毒、抗炎、抗菌、抗疟疾等多种药理活性，因而在有机化学、材料化学、药物分子等领域得到广泛应用，一度成为当今最佳创新药研发的热点之一。本文基于此介绍了1,2,3-三唑类化合物在治疗方面的应用，概述了近几年报道的合成该化合物的绿色方法，以期为1,2,3-三唑的创新合成研究中提供方便和参考。