资源类型：
收录情况：
◇ 统计源期刊
◇ CSCD-E
文章类型：
机构：
[1]首都医科大学宣武医院药物研究室,北京市神经药物工程技术研究中心,神经变性病教育部重点实验室
神经变性病教育部重点实验室
北京市神经药物工程技术研究中心
首都医科大学宣武医院
[2]首都医科大学化学生物学与药学院
首都医科大学
出处：
ISSN：
关键词：
黄酮醇
合成
神经炎症
小胶质细胞
一氧化氮
摘要：
目的 设计合成一系列黄酮醇类衍生物,并评价其抗神经炎症活性.方法 以间苯三酚为原料,经傅克酰基化、缩合、Algar-Flynn-Oyamada和Claisen重排等反应合成目标化合物.采用CCK-8法检测化合物对小鼠小胶质细胞(BV2细胞)的无毒剂量范围.应用脂多糖(LPS)和干扰素γ(IFN-γ)与BV2细胞孵育24h建立神经炎症细胞模型,用Griess法检测BV2细胞释放的一氧化氮(NO)含量.结果 合成了8个黄酮醇类化合物,其中4个具有异戊烯基,目标化合物的结构经质谱、核磁共振氢谱确定.化合物6a ～6d和10a～10d在1～100 μmol·L-1的剂量范围内均未显示细胞毒性.化合物6a和10a(10 μmol·L-1)与BV2细胞预孵育24h能够明显抑制LPS/IFN-γ诱导的炎性介质NO过度产生和释放.结论 合成的黄酮醇类化合物6a和10a具有抗神经炎症的活性.
基金：
国家自然科学基金项目(81273498,81473373)；
重大新药创制国家科技重大专项(2015ZX09101016001)；
北京市高层次卫生人才项目(2011-1-7,2014-2-014)；
第一作者：
第一作者机构：
[1]首都医科大学宣武医院药物研究室,北京市神经药物工程技术研究中心,神经变性病教育部重点实验室
通讯作者：
通讯机构：
[1]首都医科大学宣武医院药物研究室,北京市神经药物工程技术研究中心,神经变性病教育部重点实验室
[2]首都医科大学化学生物学与药学院
推荐引用方式(GB/T 7714)：
谷洪顺,陈溪,张兰,等.黄酮醇类化合物的合成及其抗神经炎症活性[J].中国药物化学杂志.2016,26(4):288-293.
