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◇ 统计源期刊
文章类型：
机构：
[1]中国医学科学院药物研究所，北京100050
[2]北京市神经外科研究所，北京100050
研究所
北京市神经外科研究所
首都医科大学附属天坛医院
[3]中国医学科学院药物研究所北京100050
出处：
ISSN：
关键词：
P-糖蛋白
FLZ
血脑屏障
Caco-2
摘要：
目的：考察转运蛋白P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）对番荔枝酰胺衍生物FLZ体外跨血脑屏障（Blood-brain barrier，BBB）转运的影响。方法采用体外培养的Caco-2细胞建立体外BBB模型，研究1,5,10μM FLZ跨膜转运特性。并探讨加入P-gp抑制剂5μM zosuquidar后FLZ跨膜转运的表观渗透系数和外排率的变化。结果FLZ在Caco-2细胞模型上显示出了极性转运特性，Papp（B~A）>Papp（A~B），并呈现出良好的剂量依赖关系。同时FLZ在Caco-2细胞的跨膜转运中也呈现外排现象，1,5,10μM FLZ的外排率ER值分别为2.56，3.67和5.06。P-gp抑制剂zosuquidar可以显著降低FLZ外排，增加转运。10μM FLZ的外排率由5.06降低为1.94，下降了2.6倍。结论FLZ具有P-gp的底物特性，P-gp参与了FLZ在BBB跨膜转运中的外排。
第一作者：
第一作者机构：
[1]中国医学科学院药物研究所，北京100050
[3]中国医学科学院药物研究所北京100050
推荐引用方式(GB/T 7714)：
刘潜,陈晓光,侯金凤,等.P-糖蛋白对番荔枝酰胺衍生物FLZ在Caco-2细胞模型中跨膜转运的影响[J].中国药物警戒.2015,(2):69-72.
