摘要:
泮托拉唑钠是新型质子泵抑制剂,是二烷氧肌吡啶基苯并咪唑化合物,具有良好的靶位专一性和对酸的稳定性.该药于1994年首先在瑞典上市,是第三个上市的PPI.1.药代动力学本品为胃壁细胞质子泵制剂,在中性和弱酸条件下相对稳定,在强酸性条件下迅速活化,其PH依赖的活化特性,使其对H+/K+-ATP酶的作用具有更好的选择性.本品能特异性的抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状上的H+/K+-ATP酶,引起该酶不可逆性的抑制,从而有效的抑制胃酸的分泌.由于H+/K+-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程,故本品抑酸能力强大.它不仅能非竟争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌,而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌.本品具有较高的生物利用度,首次口服时即可以达到70%~80%,达峰时间1小时,有效抑酸达24小时.静脉注射与口服给药的生物利用度比值1∶2.约80%的口服或静注本品的代谢物经尿中排泄,肾功能不全不影响药代动力学,肝功能不全时可延缓清除.t1/2清除率和表观分布容积与给药剂量无关.