β-内酰胺类抗生素是抗感染效果很好的一类抗菌药物,但细菌对这类药物的耐药性已成为一个严重的问题.细菌耐药机制之一是细菌通过产酶来破坏β-内酰胺环,使抗生素失去活性.细菌对β-内酰胺类药物耐药机制主要有:(1)产生灭活酶,使抗菌药物在作用于菌体前即被破坏.(2)抗生素的渗透障碍,由于细菌细胞壁的障碍或细菌胞浆膜通透性的改变,使药物不能进入菌体内.(3)作用靶位的改变或新靶位的产生,细菌青霉素结合蛋白的构象变化,使其与抗菌药的结合力降低.(4)作用靶位的过度表达.(5)主动外排系统,细菌产生主动外排机制,增加抗生素从细菌体内向体外的主动排出.其中第一种机制是耐药菌株扩散的主要原因[1,2].解决耐药问题的方法之一是开发β-内酰胺酶抑制剂,通过酶抑制剂灭活β-内酰胺酶,保护β-内酰胺环,从而使这些抗生素发挥它们原有的抗菌作用.