肾脏是药物毒性作用的重要靶器官,约20％的肾毒性由药物引起.临床上,早期肾损伤难于发现,采用传统肾功能检测方法发现血肌酐、尿素氮水平升高时,细胞损伤已超过70％～80％[1],肾脏往往已发生严重损害,甚至功能衰竭.近年来,屡有上市新药因毒性问题被撤市或限制使用.因此,尽可能早地发现药物的肾毒性,不仅能为临床用药安全提供保障,还能大大降低药物开发风险.但是,目前对药物肾毒性尤其是慢性毒性的预测严重不足,药物肾毒性经常被漏估或低估,其主要原因之一是缺乏灵敏、可靠、专属性强的评价指标.近年来,在探索肾毒性生物学标志物方面有了一些研究进展,部分项目已用于临床早期发现和诊断肾损伤,受到了广泛关注和重视.现对近年来新发现的肾毒性早期诊断及预后评估的标志物进行综述,为新药研发及指导临床安全用药提供依据.