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99mTc-TRODAT-1动物体内生物学分布特性的实验研究

The preclinical pharmacological study of dopamine transporter imaging agent [99mTc]TRODAT-1

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机构: [1]北京首都医科大学宣武医院核医学科北京100053中国 [2]中山医科大学附属第一医院核医学科广州510080中国
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关键词: 99mTc-TRODAT-1 多巴胺转运体 大鼠 恒河猴 SPECT

摘要:
目的探讨国内研制的"一步法"药盒标记的多巴胺转运蛋白(DAT)显像剂99mTc-TRODAT-1在动物体内的生物学特性和显像效果.方法⑴"一步法"药盒产物的质量控制.⑵正常大鼠体内生物分布特性的实验.⑶正常猴和偏侧PD模型猴给药后3h行脑SPECT显像.结果⑴TRODAT-1药盒标记简便.经TLC检测,标记率为79.9%,室温下放置2.5h稳定.⑵正常大鼠体内放射性清除迅速,主要由肝脏代谢后经肠道排出体外.⑶99mTc-TRODAT-1脑内浓聚较低,但纹状体(ST)区放射性摄取快速且保留较好,小脑(CB)清除较快,ST/CB值于2h达峰值(ST/CB=3.21),持续4h.⑷纹状体对99mTc-TRODAT-1的特异性摄取不受预先注射的氟哌啶醇的影响.⑸99mTc-TRODAT-1在大鼠体内分布无性别差异.⑹猴脑DATSPECT显像能基本清晰显示双侧ST正常影像及其病理改变.ST/CB值可以作为反映ST特异性摄取的参数指标.结论一步法药盒制备的99mTc-TRODAT-1可于的脑SPECT显像研究,显像时间取给药后2~3h时间段为宜.

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第一作者机构: [1]北京首都医科大学宣武医院核医学科北京100053中国
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