摘要:
目的:探讨国内研制的“一步法”药盒标记的多巴胺转运蛋白(DAT)显像剂99mTc-TRODAT-1在动物体内的生物学特性和显像效果。方法:①“一步法”药盒生产标记物;②正常大鼠体内生物分布特性的实验;③正常猴和偏侧PD模型猴给药后3h脑SPECT显像。结果:①TRODAT-1药盒标记简便。经TLC检测,标记率为79.9%,室温下放置2.5h稳定;②正常大鼠体内放射性清除迅速,主要由肝脏代谢后经肠道排出体外;③99mTc-TRODAT-1脑内浓聚较低,但纹状体(ST)区放射性摄取快速且保留较好,小脑(CB)清除较快,ST/CB值于2h达峰值(ST/CB=3.21),持续4h;④纹状体对99mTc-TRODAT-1的特异性摄取不受预先注射的氟哌啶醇的影响;⑤99mTc-TRODAT-1在大鼠体内分布无性别差异;⑥猴脑DATSPECT显像能基本清晰显示双侧ST正常影像及其病理改变。ST/CB值可以作为反映ST特异性摄取的参数指标。结论:“一步法”药盒制备的99mTc-TRODAT-1可用于脑SPECT显像研究,显像时间取给药后2~3h时间段为宜。