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机构：
[1]南京医科大学附属无锡市人民医院江苏无锡214013
南京医科大学
无锡市人民医院
[2]中国医学科学院北京协和医学院北京协和医院药剂科北京100730
北京协和医学院
[3]大连医科大学药学院临床药理教研室辽宁大连116044
大连医科大学
[4]中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050
北京协和医学院
[5]首都医科大学附属北京天坛医院药学部北京100050
职能科室
医技科室
药学部
药学部/药剂科
首都医科大学
首都医科大学附属北京天坛医院
首都医科大学附属天坛医院
出处：
ISSN：
关键词：
奥卡西平
10
11-二氢-10-羟基卡马西平
肝微粒体
尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶
摘要：
目的:研究10,11-二氢-10-羟基卡马西平(Monoh ydroxycar bazepine,MHD)在不同种属肝微粒体中经尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UDP-glucuronosyltransferase,UGT)代谢的差异性.方法:建立10,11-二氢-10-羟基卡马西平-O-β-葡萄糖醛酸结合物(MHD-G)的HPLC-MS/MS检测方法;采用肝微粒体体外孵育法观察MHD在大鼠、犬、猴、人肝微粒体中的代谢稳定性;分析各种属肝微粒体中MHD-G的生成量,并比较各动力学参数的差异性.结果:MHD-G在5~4000 ng·mL-1呈良好的线性关系,满足检测要求;MHD在大鼠、犬、猴、人肝微粒体中均可生成MHD-G,但MHD与肝微粒体UGT的Km值排序:猴>人>大鼠>犬;最大反应速率排序:猴>犬>大鼠>人;内在清除率排序:犬>大鼠>猴>人.结论:MHD在不同种属肝微粒体中的UGT代谢动力学性质存在一定的差异.
基金：
奥卡西平对癫痫儿童血清Hcy和AMDA影响的研究.无锡市医院管理中心面上基金(YGZXM1512)
第一作者：
第一作者机构：
[1]南京医科大学附属无锡市人民医院江苏无锡214013
推荐引用方式(GB/T 7714)：
黄凯,刘鑫,刘志浩,等.10,11-二氢-10-羟基卡马西平在不同种属肝微粒体中经UGT酶代谢的差异性研究[J].药品评价.2017,14(14):13-18.
