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载阿霉素星型多臂PLGA-PEG嵌段共聚物纳米胶束的构建

Study on doxoru bicin-loaded star-shaped multi-arm PLGA-PEG-NH2 nanomicelles

文献详情

资源类型:

收录情况: ◇ 统计源期刊 ◇ 中华系列

机构: [1]300192天津中国医学科学院北京协和医学院生物医学工程研究所天津市生物材料重点实验室 [2]300071天津南开大学高分子化学研究所功能高分子材料教育部重点实验室 [3]首都医科大学附属北京天坛医院麻醉科北京100050
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关键词: 阿霉素 聚合物纳米胶束 星型多臂聚乙丙交酯/聚乙二醇 两亲性嵌段共聚物

摘要:
目的 利用星型多臂端氨基聚乙丙交酯/聚乙二醇[4s-( PLGA-PEG-NH2)]两亲性嵌段共聚物作为载体材料,构建抗肿瘤药物阿霉素纳米胶束载药体系.方法 合成聚合物4s-( PLGA-PEG-NH2),通过核磁共振氢谱(1H NMR)和凝胶渗透色谱(GPC)对其组成、结构及相对分子质量进行表征;采用溶剂挥发法制备阿霉素(DOX)聚合物纳米胶束,并通过透射电子显微镜(TEM)、粒径分析仪及荧光分析法对载药纳米胶束进行表征;对阿霉素载药纳米胶束在HeLa细胞中的摄取及细胞毒性进行了初步评价.结果 1H NMR与GPC测定结果表明:合成的共聚物符合设计的4s-( PLGA-PEG-NH2)结构;能成功物理包埋DOX药物分子在水溶液中自组装成核-壳结构的纳米胶束,载药量约为7.5%,包埋率约为75.2%,Zeta电位为-17.6 mV;体外细胞实验显示:载阿霉素星型4臂聚合物纳米胶束[DOX-loaded 4s-(PLGA-PEG-NH2)micelles]比载阿霉素线性聚合物纳米胶束[DOX-loaded linear-( PLGA-PEG-PLGA)micelles]可更有效地被HeLa细胞摄取,并对HeLa细胞的毒性更强.结论 4s-( PLGA-PEG-NH2)阿霉素载药纳米胶束可有效提高HeLa细胞的摄取率以及对HeLa细胞的杀伤率,提示其可作为一类新型的抗肿瘤药物递送载体.

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