资源类型：
收录情况：
◇ 统计源期刊
◇ 北大核心
◇ CSCD-C
文章类型：
机构：
[1]首都医科大学附属北京安贞医院临床药理中心,北京100029
医技科室
药事部
首都医科大学
首都医科大学附属安贞医院
首都医科大学附属北京安贞医院
[2]美国密歇根大学药学院美国密歇根州安娜堡,48109
出处：
ISSN：
关键词：
比伐卢定
群体药代动力学
群体药效学
摘要：
目的:建立中国健康受试者静脉注射比伐卢定的群体药代动力学和药效学模型.方法:将20例中国男性健康受试者随机分为2组,分别静脉弹丸式给药0.75 mg·kg-或静脉弹丸式给药0.75mg·kg-1后1.75mg·kg-1·h-1静脉滴注1h.用高效液相色谱串联质谱测定给药前后血浆中比伐卢定的浓度,用非线性混合效应模型(NONMEM)建立群体药代动力学和药效学模型.结果:血浆中比伐卢定血药浓度时间曲线符合二室模型,清除率、中央室和外周室的分布容积的群体典型值分别为0.186 L·min-,3.17 L和1.99 L.比伐卢定血药浓度与活化凝血时间(ACT)之间直接相关,符合Sigmoid Emax模型,给药后ACT延长值与基线值的比值的最大值(Emax)、50％的Emax时的血药浓度(EC50)、Sigmoid系数(曲线陡度,γ)模型估计值分别为269％,5040 μg·L-1和0.824.结论:本研究的比伐卢定群体药代动力学和药效学模型稳定、可靠.
基金：
“十三五”新药创制重大专项基金资助项目(2017ZX09304017)
中文影响因子：
第一作者：
第一作者机构：
[1]首都医科大学附属北京安贞医院临床药理中心,北京100029
通讯作者：
通讯机构：
[1]首都医科大学附属北京安贞医院临床药理中心,北京100029
推荐引用方式(GB/T 7714)：
刘文芳,WANG Xiao xing,林阳,等.比伐卢定在中国健康受试者中的群体药代动力学和药效学研究[J].中国临床药理学杂志.2019,35(9):861-864.
