脑卒中(stroke)是中老年人常见疾病,其具有高发病率、高死亡率和高致残率等特点,已严重威胁人类健康.目前为止,溶栓治疗是缺血性脑卒中最有效的治疗方法,组织型纤溶酶原激活剂( tissue type plasminogen activator, tPA)是唯一被美国FDA批准用于治疗脑卒中的溶栓药物.然而tPA的时间窗只有4.5 h,很少一部分人会在时间窗内接受溶栓治疗,并且当 tPA 的治疗时间窗超过 4.5 h,会显著增加出血性转化( hemorrhagic transformation, HT)的发生率,从而导致脑卒中患者死亡率显著增加.在临床上通常使用联合用药的治疗策略来延长tPA的治疗时间窗,从而减少溶栓带来的不利影响. HT是急性缺血性卒中患者使用组织型纤溶酶原激活剂溶栓治疗后最严重的并发症,极大地限制了tPA的临床应用.本文主要综述了在动物试验中与tPA联合使用能扩大tPA的治疗时间窗并且不增加出血性转化风险的药物,旨在为提高tPA的整体疗效提供研究基础.