目的：了解神经外科术后患者静脉输注替考拉宁时脑脊液药物浓度，探讨神经外科手术破坏血脑屏障后是否可增加脑脊液药物浓度，以及药物持续泵入对脑脊液药物浓度的影响。方法选择神经外科术后留置术区／脑室引流管的患者，分为常规给药组（替考拉宁400 mg，30 min 泵入，1次／12 h 重复给药）和持续给药组（替考拉宁400 mg，30 min 泵入，再以200 mg，1次／6 h 持续泵入），于给药后相应时间点采集脑脊液标本检测替考拉宁浓度。结果常规给药组脑脊液替考拉宁浓度泵入后即刻浓度为（0．004±0．0123）mg／L，泵入后1 h 达峰值（0．712±1．028）mg／L，后逐渐下降，泵入后12、18、24 h 分别为（0．254±0．222）、（0．173±0．152）、（0．355±0．207）mg／L。持续给药组脑脊液替考拉宁泵入后即刻浓度为（0．017±0．020）mg／L，4 h 后达峰值（0．587±0．255）mg／L，泵入后6、12、18、24 h 分别为（0．429±0．416）、（0．325±0．254）、（0．476±0．686）、（0．318±0．464）mg／L，6 h后药物浓度相对稳定，介于（0．318±0．464）～（0．476±0．686）mg／L。常规给药组、持续给药组的AUC0—24 h 分别为5．590 mg／L·h、9．082 mg／L·h。两组患者仅峰值附近区域替考拉宁浓度达到凝固酶阴性葡萄球菌（CNS）MIC50，但其浓度高于 CNS MIC50的时间占整个给药时间的比例远小于50％；两组患者脑脊液替考拉宁浓度均未能达到金黄色葡萄球菌 MIC50。结论持续输注替考拉宁后，患者脑脊液药物浓度较常规给药组有所增加，但仍未能达所要求的 MIC；结合血药浓度的实验，血液浓度增高有利于脑脊液药物浓度增加，可考虑适当增加剂量以达到临床治疗目的。