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◇ 统计源期刊
文章类型：
机构：
[1]首都医科大学宣武医院,北京,100053
首都医科大学宣武医院
[2]放射性药物教育部重点实验室北京师范大学化学学院,北京,100875
北京师范大学
出处：
ISSN：
关键词：
阿尔兹海默症
Aβ斑块
放射自显影
生物分布
摘要：
合成了溴代、碘代二噻吩查尔酮类Aβ斑块分子探针,体外荧光染色实验证实,两个化合物都能与AD转基因小鼠脑切片上的Aβ斑块特异性结合,竞争结合实验进一步证实与Aβ聚集体有较高的亲和力,K,值分别为2.33 nM和0.88 nM.以三丁基锡化合物为标记前体,采用锡-卤交换法进行125I标记,标记率和放化纯度均大于99％,体外放射自显影结果表明,125I标记的二噻吩查尔酮类化合物能够特异性地标记AD转基因小鼠脑切片上Aβ斑块,且与硫磺素-S的染色结果对应.正常小鼠生物分布实验结果表明,该探针穿过血脑屏障的能力较弱,2 min时的脑放射性摄取率为1.19％ ID/g,但脑清除速率较快.以上结果表明,125I标记的二噻吩查尔酮类化合物具备作为Aβ斑块显像剂的潜力,但还需要进一步的修饰以提高初始脑摄取率.
第一作者：
第一作者机构：
[1]首都医科大学宣武医院,北京,100053
通讯作者：
通讯机构：
[2]放射性药物教育部重点实验室北京师范大学化学学院,北京,100875
推荐引用方式(GB/T 7714)：
彭程,崔孟超,梁志刚,等.125I标记的二噻吩查尔酮类Aβ斑块显像剂的制备与生物评价[J].同位素.2015,28(4):253-258.
