目的：探讨高剂量替罗非班在急性 ST 段抬高型心肌梗死（ STEMI ）患者直接经皮冠状动脉介入（ PPCI）术中的安全性及有效性。方法连续收集2010年1月—2011年2月因急性STEMI于首都医科大学附属北京天坛医院行PPCI术的患者134例为研究对象。按照随机数字表法将患者平均分为标准剂量组（在3 min内静脉注射替罗非班弹丸10μg/kg，随后以0.150μg·kg-1·min-1持续静脉泵入）和高剂量组（静脉注射替罗非班弹丸20μg/kg，随后以0.225μg·kg-1·min-1持续静脉泵入），各67例。记录心肌梗死溶栓试验（ TIMI）血流分级、超声心动图检查结果及术后90 min ST段抬高回落百分比（ STR）；记录住院期间和出院90 d内安全性终点（包括大出血、出血性卒中、血小板减少）和有效性终点即主要不良心脏事件（ MACE）（包括死亡、再梗死、急性靶血管再次血运重建）。结果两组患者一般资料比较，差异均无统计学意义（P>0.05）。两组患者冠状动脉病变支数、梗死相关血管（IRA）、支架直径、支架长度、支架数量、未成功的PPCI术、术前TIMI血流分级、普通肝素、低分子肝素、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）/血管紧张素受体阻断剂（ARB）、β受体阻滞剂、他汀类药物比较，差异均无统计学意义（P>0.05）；高剂量组术后TIMI血流分级3级发生率高于标准剂量组（χ2=7.309，P=0.007）。术后90 d两组患者舒张末期室间隔厚度（IVST）、舒张末期左心室后壁厚度（ LVPWT）、左心室舒张末期内径（ LVEDD）、左心室收缩末期内径（LVESD）比较，差异无统计学意义（P>0.05）；高剂量组术后90 d左心室射血分数（LVEF）高于标准剂量组（P<0.05）。术后90 d标准剂量组、高剂量组LVPWT、LVEDD、LVESD、LVEF与入院当日比较，差异均有统计学意义（ P<0.05）。高剂量组术后90 min STR高于标准剂量组（t=-3.678，P<0.05）。高剂量组完全回落率高于标准剂量组，部分回落率低于标准剂量组（χ2=9.046、6.351，P=0.003、0.012）；两组未回落率比较，差异无统计学意义（χ2=1.729，P=0.189）。住院期间及出院90 d内两组患者总出血事件、大出血、出血性卒中、血小板减少发生率比较，差异均无统计学意义（P>0.05）。两组累积总出血事件发生率比较，差异无统计学意义（χ2=0.899，P=0.344）。两组患者住院期间MACE、死亡、再梗死、急性靶血管再次血运重建发生率比较，差异无统计学意义（ P>0.05）；高剂量组出院90 d内MACE、死亡发生率低于标准剂量组（ P<0.05）；高剂量组出院90 d内再梗死、急性靶血管再次血运重建发生率比较，差异无统计学意义（ P >0.05）。高剂量组累积 MACE 发生率低于标准剂量组（χ2=4.808，P=0.028）。Cox比例风险回归分析结果显示，高剂量替罗非班、肌酸激酶（ CK）是发生 MACE 的影响因素（ P <0.05）。结论在急性STEMI患者PPCI术中应用高剂量替罗非班较标准剂量替罗非班术后90 d内MACE发生率低，且并未增加出血风险。